Rosuvastatin calsiwm Gwybodaeth sylfaenol
|
Enw Cynnyrch: |
calsiwm rosuvastatin |
|
Cyfystyron: |
6-Asid heptenoic, 7-[4-(4-fflworophenyl)-6-(1-methylethyl)-2-[methyl(methylsulfonyl) amino]-5-pyrimidinyl]-3,5-dihydroxy-, halen calsiwm (2:1), (3R,5S,6E)-;(3R,5S,6E){{20 }}[4-(4-Flworophenyl)-6-isopropyl-2-[methyl(methylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl])-3,{ {27}}dihydroxyhept{28}}halen hemicalsiwm asid enig; Rosuvastatin Calsiwm(WS); ZD 4522 Calsiwm; ROSUVASTATIN CALCIUM (ROSUVASTATIN HEMICALCIUM);Rosuvastadine; Rosuvastatin CalciuM (3R,5S,6E){3} {34}}(4-fflworophenyl)-6-(1-Methylethyl)-2-[N-Methyl(n-Methylsulfonyl)aMino]-5-pyriMidinyl]{{ 42}},5-dihydroxy-6-calciuM heptenoic; Calium Rosuvastatin |
|
CAS: |
147098-20-2 |
|
MF: |
C44H54CaF2N6O12S2 |
|
MW: |
1001.14 |
|
EINECS: |
627-028-1 |
Priodweddau Cemegol calsiwm Rosuvastatin
|
Ymdoddbwynt |
122 gradd |
|
alffa |
D24 plws 14.8 gradd (c=1.012 mewn 50 y cant methanol) |
|
tymheredd storio. |
2-8 gradd |
|
ffurf |
powdr |
|
lliw |
gwyn i llwydfelyn |
|
gweithgaredd optegol |
[ ]/D plws 12 i plws 18 gradd , c=1 mewn methanol: dŵr (1:1) |
|
λMAX |
243nm (solad byffer ffosffad.)(lit.) |
|
Merck |
14,8270 |
Defnydd a Synthesis calsiwm Rosuvastatin
|
Defnyddiau |
Ar gyfer gwneud cyffuriau gostwng lipidau. |
|
Disgrifiad |
Mae gan Rosuvastatin, un o'r ddau statin newydd a lansiwyd ar gyfer trin hypercholesterolemia, hepato-ddetholusrwydd uchel ac effaith ataliol fwy grymus ar HMG-CoA reductase na'r statinau a farchnatawyd yn flaenorol. Mewn hepatocytes llygod mawr, mae'n atal biosynthesis colesterol gydag IC50 o 1.12 nM, sydd -100-yn fwy grymus na pravastatin. Mae Rosuvastatin yn cael ei syntheseiddio mewn 12- dilyniant cam, sy'n golygu adeiladu canolradd aldehyde pyrimidinyl mewn wyth cam a chyflwyno'r gadwyn ochr dihydroxyheptenoate wedi hynny trwy adwaith Wittig gydag adweithydd bketophosphorane a gostyngiad stereoselective carbonyl o'r enone canlyniadol. Mae priodweddau ffarmacocinetig rosuvastatin mewn pobl, wedi'u dosio ar 5-80 mg, tua llinol gyda dos. Ar ôl rhoi trwy'r geg, mae rosuvastatin yn cael ei amsugno'n gyflym gyda bio-argaeledd llafar o -20 y cant a tmax o -3 h. Mae'n gweithredu am gyfnod hir, gyda therfynell t1/2 o -20 h, yn gydnaws â dosio unwaith y dydd. Mewn pobl, mae rosuvastatin yn cael ei fetaboli cyn lleied â phosibl trwy CYP2C9 a CYP2C19, gydag ychydig neu ddim metaboledd trwy'r CYP3A4. Mae tua 90 y cant o'r dos llafar a weinyddir yn cael ei ddileu yn y feces (92 y cant fel y cyfansawdd rhiant) a'r gweddill yn yr wrin. Mae Rosuvastatin yn cael ei ystyried yn "superstatin" oherwydd ei allu, ar ddosau a oddefir yn dda, i ostwng colesterol LDL a thriglyseridau i raddau llawer mwy na statinau cenhedlaeth gyntaf. Mewn cleifion â hypercholesterolemia, arweiniodd triniaeth rosuvastatin ar ddosau o 5 a 10 mg y dydd dros 12-gyfnod o wythnos at ostyngiad o 40-43 y cant yn lefelau LDL-colesterol, cynnydd o 12-13 y cant mewn colesterol HDL, a 17 - Gostyngiad o 19 y cant mewn triglyseridau. Mewn cymhariaeth, ystod effeithiolrwydd gostyngiadau LDL-colesterol gan atorvastatin (10 mg / dydd), pravastatin (20 mg / dydd), a simvastatin (20 mg / dydd) oedd 28-35 y cant. Mae Rosuvastatin yn gyffur a oddefir yn dda mewn dosau o 1-20 mg a'r sgîl-effeithiau mwyaf cyffredin yn y dosau hyn yw cur pen, myalgia, poen a pharyngitis, sy'n gyson â'r rhai a adroddwyd yn flaenorol ar gyfer therapi statin. |
|
Priodweddau Cemegol |
Gwyn i All-Gwyn Grisialog Solid |
Manyleb calsiwm Rosuvastatin
|
Cymeriad |
Powdwr gwyn i felyn |
||
|
Adnabod |
A: IR-Sbectrwm |
||
|
Cynnwys calsiwm |
3.5 y cant -4.5 y cant |
||
|
dwr |
Llai na neu'n hafal i 5.0 y cant |
||
|
Cylchdroi penodol |
14.0-20.0 |
||
|
Metelau Trwm |
Llai na neu'n hafal i 0.002 y cant |
||
|
Sylwedd cysylltiedig |
Diastereomer |
Llai na neu'n hafal i 0.2 y cant |
|
|
Rosuvastatin Lacton |
Llai na neu'n hafal i 0.2 y cant |
||
|
Diene |
Llai na neu'n hafal i 0.1 y cant |
||
|
Amhuredd sengl anhysbys |
Llai na neu'n hafal i 0.1 y cant |
||
|
Cyfanswm amhuredd |
Llai na neu'n hafal i 1.0 y cant |
||
|
Assay (ar sail sych) y cant |
98.0-102.0 |
||
Tagiau poblogaidd: rosuvastatin calsiwm cas rhif.147098-20-2, Tsieina, gweithgynhyrchwyr, cyflenwyr, ffatri, arfer, cyfanwerthu
