RHIF CAS Pitavastatin Calsium.147526-32-7

Enw Cynnyrch:

Pitavastatin calsiwm

Cyfystyron:

Calcwim Pitavastatin; Pitavastatin (halen calsiwm); monocalsiwmbis[(3R,5S,6E)-7-(2-Cyclopropyl{5}}(4-Flworophenyl)-3-Quinolyl) -3,5-Dihydroxy-6-heptenoate]( ynghyd â )a- Phenethylamine Sal; Calsiwm (3R,5S,E)-7-(2-cyclopropyl{{16) }}(4-fflworophenyl)-quinolin-3-yl)-3,5-dihydroxyhept-6-enoat;PITAVASTATIN CALCIUM 3S-5R ISOMER IMP; 6-heptenoicasid,7-(2-cyclopropyl-4-(4-fflworophenyl)-3-quinolinyl)-3,5- dihydro

CAS:

147526-32-7

MF:

C50H46CaF2N2O8

MW:

880.98

EINECS:

807-641-2

Cyffuriau gostwng lipidau Statin

Mae calsiwm Pitavastatin yn cael ei ddatblygu ar y cyd gan ddau gwmni Nissan Chemical a Kowa Co.it yw'r atalydd cyfanswm synthesis HMG-CoA reductase cyntaf, mae'n perthyn i gyffuriau statin, mae'n lleihau gallu'r afu i gynhyrchu colesterol yn bennaf trwy atal rhai ensymau afu o'r enw HMGCo-A reductase, felly mae'n gwella lefelau colesterol gwaed uchel, fe'i defnyddir yn bennaf ar gyfer trin hypercholesterolemia a chleifion hypercholesterolemia teuluol, mae ei effaith gostwng lipid yn dda iawn, dyma'r cyffur gostwng lipidau mwyaf grymus hyd yn hyn.

Disgrifiad

Mae Pitavastatin, a lansiwyd ar gyfer trin hypercholesterolemia, yn perthyn i'r teulu o statinau ail genhedlaeth, y cyfeirir atynt hefyd fel superstatinau oherwydd eu heffeithiolrwydd gwell fel asiantau gostwng colesterol. Fel statinau eraill, mae pitavastatin yn lleihau lefelau colesterol plasma trwy atal yn gystadleuol HMG-CoA reductase, yr ensym sy'n cyfyngu ar gyfraddau biosynthesis colesterol yn yr afu. Mae'n atalydd mwy grymus o HMG-CoA reductase na'r statinau a farchnatawyd yn flaenorol ac mae ganddo'r fantais bosibl o beidio â chael metaboledd sylweddol gan CYP3A4. Mae Pitavastatin yn cael ei syntheseiddio mewn dilyniant aml-gam, gan gynnwys y cam allweddol o gyflwyno'r gadwyn ochr dihydroxyheptenoate trwy groesgyplu canolradd iodoquinoline 3- ag adweithydd alcenylboran. Yn wahanol i rosuvastatin, mae gan pitavastatin fio-argaeledd llafar uchel (-80 y cant ). Mae rhwymiad protein plasma hefyd yn uchel ar gyfer pitavastatin (＞95 y cant ), a waeth beth fo'r dos, mae'r lefelau meinwe uchaf i'w cael yn yr afu, ei organ darged. Ar ôl rhoi trwy'r geg, cyrhaeddir y crynodiad plasma brig ar ,0.8 h a'r hanner oes dileu cymedrig yw -11 h. Dim ond cyn lleied â phosibl y caiff Pitavastatin ei fetaboli, yn bennaf gan CYP2C8 a CYP2C9, a'r prif lwybr o ddileu'r rhiant-gyffur a'i metabolion yw trwy ysgarthiad bustl ac yna dileu yn y feces. Mewn astudiaethau clinigol, cynhyrchodd dosau llafar o 2-4 mg / dydd o pitavastatin ostyngiad dos-ddibynnol mewn lefelau LDL-colesterol 40-48 y cant o'r gwaelodlin mewn cleifion â hypercholesterolemia teuluol heterosygaidd. Mewn 12-wythnos o astudiaeth gymharol dwbl-ddall, roedd pitavastatin (2 mg/dydd) yn fwy effeithiol na pravastatin (10 mg/dydd) wrth leihau lefelau LDL-colesterol (38 a 18 y cant, yn y drefn honno); fodd bynnag, cynhyrchodd y ddau asiant gynnydd tebyg mewn HDL-colesterol (-9 y cant ). Roedd y cyffur yn cael ei oddef yn dda ac roedd yr adweithiau niweidiol yn ysgafn ac yn fyrhoedlog.

Ymddangosiad

Powdwr Gwyn i Oddi-Gwyn